阿法迪三,與骨質疏松的較量

   目前在骨質疏松藥物治療方面比較突出的問題是，很多患者及非骨質疏松專業的醫師由于對該領域治療知識缺乏足夠的了解，單純強調補充鈣質，而由于骨質疏松患者以包括絕經后婦女在內的老年人居多，其肝腎功能一般有所減退，鈣質很難吸收，從而使治療方案對骨質疏松癥狀幾乎沒有緩解和幫助。因此，維生素D起著至關重要的作用。百濟藥師為您推薦阿法迪三，百濟新特藥房全國連鎖專科經營。

　　目前在骨質疏松藥物治療方面比較突出的問題是，很多患者及非骨質疏松專業的醫師由于對該領域治療知識缺乏足夠的了解，單純強調補充鈣質，而由于骨質疏松患者以包括絕經后婦女在內的老年人居多，其肝腎功能一般有所減退，鈣質很難吸收，從而使治療方案對骨質疏松癥狀幾乎沒有緩解和幫助。因此，維生素D起著至關重要的作用。百濟藥師為您推薦阿法迪三，百濟新特藥房全國連鎖專科經營。

　　維生素D起著至關重要的作用，而真正能促進鈣質吸收的是在體內經過肝和腎活化之后的維生素D，即活性維生素D。對于肝腎功能嚴重減退的老年及絕經后婦女患者，在三聯藥物療法中，維生素D必須采用在體外就完成了活化步驟的活性維生素D，即活性D。 維生素D活化需要兩個步驟，即在肝臟的活化和在腎臟的活化，最后形成雙羥化物。由于體外活化取代了正常體內活化的過程，所以該類藥物常見的副作用為高鈣血癥，即由于藥物迅速抵達峰值，過快地加速了鈣質吸收入血而致。

　　為此，我們推薦只在體外進行一步活化的單羥化物，阿法迪三是此類藥物比較典型的代表。

　　問：

　　昆明貝克諾頓公司的阿法迪三是活性維生素D的重要代表。活性維生素D與一般維生素D有何區別，在治療骨質疏松方面阿法迪三的優勢是什么？和其他骨質疏松治療藥物相比，它又有什么優勢？

　　Schacht教授：

　　一般維生素D必須經過分別發生在肝臟和腎臟的兩步代謝，生成1，25-羥-VitD3(D激素)，才能發揮促進鈣質吸收，從而促進骨形成的作用。而阿法迪三在體外已經完成了在腎臟的活化，成為單羥化維生素D。在體內，這一步驟是在1a-羥化酶的作用下完成，而該酶是限速酶，一般老年人腎臟功能減退，該酶合成減少，就會影響普通維生素D的活化，從而無法實現促進鈣質吸收的功能，因而對于骨質疏松的老年患者，經過體外活化處理的阿法迪三才真正具有治療作用。

　　其他的骨質疏松治療藥物如雙磷酸鹽類等藥物，特異作用于骨骼，其主要機理是減少骨吸收，而對影響骨質疏松的其他外周因素無作用，該類藥物生物利用度低，且使用過多會造成骨骼抑制，一般不主張單獨用于治療骨質疏松，而是主張和促進骨形成的鈣質及活性維生素D聯合使用。

　　阿法迪三的優勢主要體現在三個方面：

　　1、通過增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，減少破骨細胞形成，從而抑制骨吸收；

　　2、增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)的合成，促進膠原和骨基質蛋白合成；

　　3、 調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經肌肉協調性，減少跌倒傾向。

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